日常生活中服用的药片从那里来？它们很大一部门泉源于天然活性物。近三十年间，全球有1000余种新药研制乐成并获批生产，其中一半以上药物泉源可追溯至天然活性物质。

在“救命药”抗癌药中，更有高达70%泉源于天然活性物。然而，恒久以来，我国天然活性物质分散制造技术水平与外洋相差庞大，受到专利与技术封锁，高纯活性单体90%以上依赖入口，高端产物市场份额仅占全球3%，严重制约我国新药创制与大康健工业生长的重大需求。

“制药原料被外洋垄断，卖与不卖、卖什么价全凭他们说了算，‘卡’你的脖子，这怎么行？” 2003年，当浙江东阳一家企业找到化学工程与生物工程学院教授任其龙寻求资助时，以他为第一卖力人的“天然活性同系物分子辨识分散新技术及应用”项目也就此萌芽。任其龙团队针对天然活性同系物分散存在的科学和技术难题，经由十余年科研攻关，建设了天然活性同系物分子辨识分散新方法与技术平台，并乐成投入工业化应用。今后，我国天然活性同系物高纯单体制造在世界赛道上实现“变道超车”。独具慧眼分辨“双胞胎”全球有肝功效不全患者高达2亿。

活性维生素D3是肝功效不全患者治疗骨质疏松类疾病的主要有效药物。然而，制备活性维生素D3的焦点原料甾醇恒久受到外国企业垄断，且依赖于生物发酵途径生产。

不仅工艺门路长、生产成本高，技术的缺失更使得我国挣脱入口依赖、药物自主创制陷于极为被动的局势。突破技术的关键在于从许多结构相似、形状相同、物性相似的分子中辨识分散出特定的一个。

这就要求项目团队首先解决分子的选择性问题。团队在深入研究羊毛脂的加工使用历程中，发现了制备活性维生素D3的新原料24-去氢胆固醇，一旦提取乐成，既不被外洋企业“卡脖子”，又能形成具有自主知识产权的新技术。可是，24-去氢胆固醇与十余种甾类同系物共存，特别与胆固醇分子结构极为相似，差异小于百分之一，要将两者分散极具挑战。

“就像从两个样貌完全一样、身穿同样衣服、体重相差仅1公斤的双胞胎中选出特定的一个。”团队成员浙江大学化学工程与生物工程学院研究员杨启炜打了个例如。

手拉手的几个亲兄弟，其中一个可作药物治病救人，其他几个却没有药效，甚至危害人体康健，分辨并分散提取它们迫在眉睫。分子辨识，梦想很优美，实现却十分难题。

传统的化工分散提纯技术普遍受制于分子辨识能力弱、分散选择性低的瓶颈。针对这一难题，团队接纳量子化学方法找出同系物分子电子/电荷漫衍的细微差异，提出了高电子、电荷密度萃取剂结构设计谋略，引入功效基团，显著提升了对同系物分子的辨识能力和分散选择性。以此为基础，团队发现了弱极性甾类同系物分子辨识萃取分散关键技术，首创了从羊毛脂中分散制备24-去氢胆固醇的全流程工艺，从原本看成废弃物抛弃的原料中，提取制备出险些与黄金等价的宝物，大大提高其“含金量”，实现变“废物”为“黄金”。

技术就是硬原理。经由团队的技术攻关和潜心研究，该项目在浙江花园生物高科股份有限公司正式落地，在国际上率先实现24-去氢胆固醇的工业化生产。

浙江花园生物高科股份有限公司副总司理钱国平博士自豪地说：“有了这项技术以后，全球最大的维生素生产商荷兰皇家帝斯曼团体放弃了所拥有的活性维生素D3生产门路，直接采购了我们的产物，并签订了长达十年的采购协议。”巧手织网反抗“易乳化”要实现天然活性物质的完美萃取分散，光有选择性还远远不够。

项目团队在研究历程中发现，一些化合物自身带有乳化活性，在举行萃取的实操历程中很容易发生乳化现象，导致特定有效物质“油包水、水包油”，相互纠缠，难以分散。大豆和蛋黄中含有的卵磷脂是重要的天然产物，被誉为和卵白质、维生素并列的“第三营养素”，是大脑发育和细胞生长不行或缺的营养身分，也是重要的药用乳化剂和药物辅料。然而，卵磷脂由一系列同系物组成，包罗磷脂酰胆碱，不仅分子结构很相似，而且极易乳化，分散极具挑战。

怎么解决易乳化这一难题？浙江大学化学工程与生物工程学院教授邢华斌等团队成员设计了兼具氢键供体与氢键受体的双功效萃取剂，能够和卵磷脂分子的亲水端形成氢键网络，阻止了卵磷脂的自聚集倾向，有效抑制了工业萃取历程中乳化现象的发生，形成相间分配可控的低乳化分子辨识分散关键技术，实现了磷脂酰胆碱与其它卵磷脂同系物的高选择性定向分散，制备获得注射级磷脂酰胆碱，溶血性杂质残留小于0.2%，填补了海内相关技术领域的空缺。协同作战实现“大容量”从科学问题到技术突破，从实验操作到工业应用，团队没有放松任何一个环节。成本是企业生产始终绕不外去的坎。在项目工业化历程中，单有前两方面的技术突破仍不足以接受实践的“磨练”。

“从节约工程成本的角度而言，天然活性物不仅要‘可分散’，还要尽可能‘多分散’。”团队成员浙江大学化学工程与生物工程学院教授鲍宗必进一步解释到。

选择性高和反抗乳化也许只能做到从一千对天然活性物“双胞胎”中抓出特定的一个。然而，企业要想取得良好的经济效益，就必须从中一次性抓出一百个，甚至更多。这就是天然活性物的分散容量。

针对部门天然活性同系物溶解度低、分散容量小的难点，团队提出萃取剂多位点协同作用的计谋，耦合多类型分子间的作用力，以此实现了兼具高分散选择性和大分散容量的双重效果，让众多药物原料实现低成本、规模化生产，大大降低了药价，使更多病人受惠。具有高选择性、低乳化、大容量等突出优势的天然活性同系物分子辨识萃取分散技术的发现和应用，不仅带来了企业经济效益的提升，一系列社会效益也随之而来。“资源不加以使用就是浪费。”团队成员浙江大学化学工程与生物工程学院教授张治国强调。

我国天然资源十分富厚，长时间以来，因缺乏先进的分散技术而得不到充实使用。该项目技术突破了天然活性同系物单体制备的技术瓶颈，极大降低了物耗和能耗，实现了资源的充实使用，变废为宝、点石成金，既解决了应用需求，也从源头上淘汰了污染排放，情况效益显而易见。“国家强调工业转型升级，对于焦点技术来说，转型升级就是要比别人更早一步、更快一步。

”十余年科研攻关，任其龙团队不仅完成了追赶，还实现了逾越。“萃取是个共性技术、平台技术，我们国家另有许多此外资源可以使用，我们想把这个技术推广到更辽阔的领域。”今天，任其龙团队的脚步仍未停歇。

分子辨识萃取分散技术的应用潜力正在我国医药化工、轻工食品、资源使用等诸多行业崭露头角，先声夺人。图文作者：樊畅本文编辑：浙江大学微讯社 胡可责任编辑：周亦颖。

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